Что такое Эскетамин?
Эскетамин - это синтетическое химическое вещество, которое является S-энантиомером (одним из двух изомеров) кетамина. Кетамин часто используется в медицине как анестетик и анальгетик. Эскетамин был разработан в качестве потенциального препарата для лечения депрессии, особенно тех случаев, которые не реагируют на традиционные антидепрессанты. Он обладает быстрым началом действия и может оказывать быстрое облегчение симптомов депрессии у некоторых пациентов.
Эскетамин используется в назальном спрее под торговой маркой Spravato, который был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в США в 2019 году для лечения тяжелой депрессии у взрослых, у которых не проявили эффект традиционные антидепрессанты.
Как действует Эскетамин? (с точки зрения биохимии)
Механизм действия Эскетамина в основном связан с его воздействием на нейротрансмиттер глутамат, который является основным возбуждающим нейротрансмиттером в центральной нервной системе. Эскетамин является антагонистом NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартатных рецепторов), которые играют ключевую роль в передаче сигналов между нейронами и регуляции пластичности мозга.
При блокировании NMDA-рецепторов Эскетамин изменяет сигнальные пути в мозге, усиливая высвобождение глутамата и активируя необычные нейрональные сети. Это может привести к необычным переживаниям, таким как диссоциация, искажения сенсорных восприятий и изменения сознания.
Какие эффекты может вызывать Эскетамин?
Источник: PsychonautWiki
Физиологические эффекты
Седативность - Умеренное снотворное действие. Эскетамин подавляет физическую активность и может обездвижить при более высоких дозах.
Спонтанные телесные ощущения - Так называемое телесное опьянение от кетамина может быть описано как острое, приятное, покалывающее ощущение, локализованное в руках, ногах и голове. Это проявляется как ощущение выхода из тела или общего разобщения между разумом и телом, что может сопровождаться состоянием физического эйфории.
Изменения в ощущаемой форме тела и изменения в ощущаемой гравитации - Эскетамин может сильно изменить восприятие своей формы тела в зависимости от дозы. При дозах, вызывающих "k-hole", можно почувствовать, что полностью отключен от своего тела и от земли.
Физическая эйфория - Физическая эйфория может присутствовать. Этот эффект проявляется гораздо слабее и менее надежно, чем у опиатов или MDMA.
Восприятие легкости тела - Может почувствовать, что тело парит и стало полностью невесомым. При низких дозах этот эффект, как сообщается, странным образом стимулирует, способствуя физической активности, заставляя тело чувствовать себя легко подвижным.
Потеря моторного контроля - Потеря грубого и точного моторного контроля, а также равновесия и координации, часто проявляется при более высоких дозах. Рекомендуется находиться в сидячем положении в начале воздействия, чтобы избежать падения и травмирования.
Повышение артериального давления - Обнаружено при повышенных дозах.
Обезвоживание - Незначительное до умеренного. Больше риска при высоких температурах и интенсивной активности, например, на танцполе.
Подавление тактильных ощущений - Чувство прикосновения может быть полностью подавлено, вызывая онемение в конечностях.
Облегчение боли - Очень заметное. Большинство физических ощущений подавляются эскетамином.
Оптическое скольжение - Глаза могут дрожать и скачкообразно двигаться, особенно при высоких дозах. Этот эффект временный и обычно не вызывает беспокойства, если не сохраняется после окончания других эффектов.
Головокружение - Некоторые сообщают о головокружении под воздействием кетамина.
Повышенное слюновыделение - Под воздействием эскетамина может наблюдаться усиленное выделение слюны, что может привести к ощущению чрезмерной влажности во рту.
Тошнота - Не часто, но более вероятно при высоких дозах и во время пика опыта.
Густаторные галлюцинации - Под воздействием эскетамина некоторые люди могут испытывать галлюцинации, связанные с вкусовыми ощущениями, такие как восприятие странных или непонятных вкусовых впечатлений без наличия соответствующих стимулов.
Затруднение мочеиспускания - Мочеиспускание может быть затрудненным, но так же может понадобится ходить в туалет так часто как вы пьете воду.
Снижение либидо - В отличие от стимуляторов и многих других веществ, эскетамин обычно сильно снижает либидо, делая сексуальную активность не привлекательной и трудной.
Подавление оргазма - Сильно подавляет оргазмы и нормальный сексуальный отклик при умеренных и высоких дозах.
Физическая автономия - Относительно редкая, но может возникнуть у некоторых. Могут почувствовать, что их тело выполняет жесты и движения вне их контроля. Нарушения обычно просты и кратковременны.
Когнитивные эффекты
Подавление анализа - Под воздействием кетамина сложно мыслить нормально или логически. Обычное когнитивное и рабочее запоминание подвержено нарушениям в зависимости от дозировки. Тем не менее, в компенсацию творческие или нелинейные способности мышления могут быть улучшены (см. концептуальное мышление).
Подавление тревоги - Подавление тревоги заметно при всех дозах, но не так селективно, как эффект бензодиазепинов или других GABAэргических средств.
Когнитивная эйфория - Пользователи сообщают о средних до сильных состояниях когнитивной эйфории, которые обычно возникают на стадии подъема; однако, этот эффект кажется менее выраженным по сравнению со стимуляторами, энтактогенами и опиоидами.
Компульсивное повторное дозирование - Из-за своих эйфорических эффектов, быстрого начала и короткой длительности кетамин может вызывать компульсивное повторное дозирование у некоторых людей. Настоятельно рекомендуется использовать стратегии для ограничения потребления и предотвращения злоупотребления.
Концептуальное мышление - Кетамин порождает концептуальное или нелинейное мышление таким образом, что может стимулировать художественные или творческие способности. Пользователи часто сообщают о вхождении в мечтательные, высоко сложные и абстрактные умственные пространства, которые освобождают их от границ обычного когнитивного восприятия и способствуют новым инсайтам в их жизни и умственные шаблоны.
Дежавю - Пользователь может испытать мощное чувство дежавю. Этот эффект нечасто встречается, но менее, чем с другими веществами.
Бред - Бред кажется более распространенным на кетамине, чем на других веществах (например, стимуляторах, психоделиках). Этот эффект часто совпадает с его компонентом инфляции эго. Настоятельно рекомендуется избегать кетамина, если вы подвержены психическим расстройствам, таким как шизофрения или биполярное расстройство, так как он может усугубить бред и вызвать психоз.
Деперсонализация и дереализация - Под воздействием кетамина пользователь может испытывать состояния деперсонализации (ощущение отделения от своего тела или личности) и дереализации (ощущение нереальности окружающего мира). Эти состояния могут восприниматься как непривычные или неприятные.
Уменьшение депрессии - Кетамин может оказывать антидепрессивный эффект, снижая симптомы депрессии у некоторых людей. Этот эффект может проявляться в улучшении настроения, повышении энергии и снижении чувства отчаяния.
Дезингибиция - Низкие дозы вызывают дезингибицию аналогично алкоголю. В результате иногда его используют для этой цели на вечеринках и рейвах. Высокие дозы приведут к противоположному эффекту: социальной изоляции и неспособности общаться нормально.
Потенциация снов - Кетамин может усилить интенсивность и частоту сновидений у некоторых пользователей. Это может проявиться в более ярких, запоминающихся или необычных снах. (возможны например очень частые кошмары).
Инфляция эго - Низкие дозы могут привести к инфляции эго, аналогичной той, что наблюдается при употреблении алкоголя, бензодиазепинов или кокаина. Может также происходить с к-дырами, проявляясь в иллюзиях величия.
Подавление фокусировки - Возможность сосредоточиться на одной задаче или объекте может быть сильно подавлена. Его умственный эффект можно описать как "рассеянный" и "нелинейный"; происходит параллельно с подавлением анализа.
Усиление погружения - Чувство погружения пользователя может значительно усилиться, особенно при просмотре визуальных материалов. Считается, что это одно из наиболее усиливающих впечатлений веществ.
Увеличение ценности музыки - Кетамин может увеличить ценность музыки в зависимости от дозировки и окружения. Однако этот эффект обычно менее последовательный, чем эффект психоделиков или энтактогенов. Иногда происходит противоположный эффект, делая музыку звучащей чужой и неприятной.
Подавление памяти - Сильно подавляет краткосрочную и долгосрочную память (в зависимости от дозировки) на время опыта. Тяжелые дозы, похоже, способны временно отключить память и вызвать амнезию.
Подавление личных предубеждений - Некоторые отчеты пользователей указывают на то, что кетамин может подавлять личные предубеждения; однако этот эффект, кажется, гораздо менее последовательным и устойчивым, чем у психоделиков или энтактогенов.
Мания - Под воздействием кетамина некоторые пользователи могут испытывать состояние мании, характеризующееся чрезмерным восторгом, возбуждением или эйфорией. Это состояние может быть временным и обычно проявляется в начальной стадии воздействия.
Психоз - Психоз, кажется, более распространен на кетамине, чем на других веществах (например, стимуляторах, психоделиках) и, кажется, совпадает с эффектом бреда. Настоятельно рекомендуется избегать кетамина, если вы подвержены психическим расстройствам, таким как шизофрения или биполярное расстройство, так как он может усугубить бред и вызвать психоз.
Пространственная дезориентация - Пространственная ориентация очень выражена и проявляется в зависимости от дозировки. Поэтому пользователь должен тщательно анализировать любое окружение, в котором он принимает кетамин, чтобы избежать заблуждений или травм.
Усиление подверженности влиянию - Пользователь может стать значительно более подверженным влиянию во время и после приема кетамина. Это может быть результатом влияния кетамина на когнитивные процессы и восприимчивость к бреду и психозу.
Замедление мыслей - Мысли могут восприниматься пользователем так, как будто они застыли, заморожены или двигаются в замедленном режиме. Диссоциативные средства известны своей способностью производить этот эффект более сильно, чем другие вещества.
Искажение времени - Кетамин значительно изменяет субъективный опыт времени, особенно при пороге k-hole. В этом состоянии пользователь становится неспособен определить, сколько времени прошло; некоторые пользователи сообщают, что это может показаться целой жизнью в течение полутора часов. Другие сообщают, что они переносятся в измерение, кажущееся выше времени и пространства, пока эффекты не пройдут.
Подавление зависимости - Кетамин активно изучается как возможное лечение алкогольного расстройства с обнадеживающими начальными результатами.
Что такое "K-Hole" (кетаминовая яма)?
K-Hole, или кетаминовая яма, - это состояние, которое может возникнуть при потреблении больших доз кетамина. В этом состоянии пользователь чувствует себя отделенным от реальности, его сознание полностью отключается от окружающего мира. Он может испытывать интенсивные галлюцинации, чувство полета или плавания, а также различные изменения сознания, включая ощущение временной дисторсии и деперсонализации.
Термин "K-Hole" происходит от английского слова "ketamine" (кетамин) и "hole" (яма, пустота), что отражает состояние глубокого погружения внутрь себя или внутренней пустоты, характерное для этого опыта. Это состояние может быть как приятным, так и пугающим для человека, и часто сопровождается потерей чувства времени и пространства. К-Hole может продолжаться от нескольких минут до нескольких часов, в зависимости от дозировки кетамина и индивидуальных особенностей человека.
В каких дозировках употребляется Эскетамин?
Назально:
Пороговая доза: 5 мгЛёгкая: 10 - 30 мг
Обычная: 30 - 75 мг
Сильная: 75 - 150 мг
Тяжёлая: 150 мг и более
Для первого опыта, рекомендуется начинать с 50 мг.Низкие дозы (5-30 мг) не рекомендуются, так как вы будете ощущать большинство побочных эффектов от кетамина.
Систематическое использование (так же назально):
Например, с целью лечения депрессии, ПТСР, тревожности, и других психических проблем.
Таблица 1: Рекомендуемая дозировка для SPRAVATO (esketamine)
Подробнее:
Please,
Увійти
or
Реєстрація
to view URLs content!
| Недели | Дозировка |
|---|---|
| 1 - 4 | Начальная доза: 56 мг, Повторное введение дважды в неделю. Последующие дозы: 56 мг или 84 мг |
| 5 - 8 | Введение один раз в неделю: 56 мг или 84 мг |
| 9 и далее | Введение раз в 2 недели или один раз в неделю*: 56 мг или 84 мг |
Рекрационное использование
Не рекомендуется. Читайте "Снижение Риска / Опасность".
Как часто можно употреблять Эскетамин?
Не чаще чем раз в неделю-две.
При длительном и многократном употреблении кетамина развивается толерантность к его основным эффектам. Это приводит к тому, что для достижения тех же эффектов пользователям приходится вводить все большие дозы. После этого толерантность снижается до половины примерно за 3 - 7 дней и возвращается к исходному уровню за 1 - 2 недели (при отсутствии дальнейшего употребления).
Снижение Риска / Опасность
Обязательно к прочтению перед употреблением
K-Bladder (Кетаминовый Синдром Мочевого Пузыря)
При длительном злоупотреблении кетамином (или его изомером эскетамином) могут возникать нарушения функции мочевого пузыря, сильные хронические боли и, в худшем случае, его дисфункция.
Рекомендации:
- Пейте зелёный чай до и после использования кетамина.
- Не употребляйте кетамин перорально.
- При назальном употреблении - сплевывайте кетамин что попадает в рот.
- Не употребляйте кетамин чаще, чем один-два раза в неделю.
Зависимость и потенциал злоупотребления
Кетамин обладает потенциалом злоупотребления от умеренного до высокого. Вызывает психологическую зависимость при хроническом использовании.
При развитии зависимости могут возникать желания и симптомы отмены при прекращении употребления.
Физиологическая зависимость от Кетамина очень сильная, но является достаточно редким явлением.
Предостережение при внутривенном использовании
Введение кетамина внутривенно быстрее, чем за 1,5 минуты, может вызвать депрессию дыхания на короткое время (до минуты). Вы можете потерять сознание быстрее, чем вытащите шприц.
Передозировка
LD50: 4.8g
При быстром внутривенном введении или при введении больших доз может наблюдаться подавление или остановка дыхания. В таком случае до восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо проводить искусственную вентиляцию легких.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Преэклампсия, эклампсия.
- Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых повышение артериального давления (у взрослых АД > 180/100 мм рт. ст. в покое, плохо поддающееся контролю), застойная сердечная недостаточность, у больных с черепно-мозговой травмой, опухолями головного мозга, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, нарушением мозгового кровообращения.
- Гипертиреоз.
Опасные взаимодействия
Предупреждение: Многие психоактивные вещества, которые в принципе безопасны при отдельном использовании, могут внезапно стать опасными и даже угрожать жизни, если их комбинировать с определенными другими веществами. Нижеприведенный список содержит некоторые известные опасные взаимодействия (хотя не гарантируется, что он охватывает все).
- Алкоголь - Оба вещества вызывают атаксию и сопровождаются очень высоким риском рвоты и потери сознания. Если пользователь теряет сознание в состоянии алкогольного опьянения, существует серьезный риск аспирации рвотных масс, если он не помещен в позицию восстановления.
- GHB / GBL - Оба вещества вызывают атаксию и сопровождаются риском рвоты и потери сознания. Если пользователь теряет сознание в состоянии воздействия этих веществ, существует серьезный риск аспирации рвотных масс, если он не помещен в позицию восстановления.
- Опиоиды - Оба вещества сопровождаются риском рвоты и потери сознания. Если пользователь теряет сознание в состоянии воздействия этих веществ, существует серьезный риск аспирации рвотных масс, если он не помещен в позицию восстановления.
- Трамадол - Трамадол снижает порог судорожной готовности. Оба вещества увеличивают риск рвоты и потери сознания.
- Амфетамины - Нет неожиданных взаимодействий, хотя вероятно повышение артериального давления (возможно, не является проблемой при разумных дозах). Передвижение на больших дозах этой комбинации может быть не рекомендовано из-за риска получения физических травм.
- Кокаин - Нет неожиданных взаимодействий, хотя вероятно повышение артериального давления (возможно, не является проблемой при разумных дозах). Передвижение на больших дозах этой комбинации может быть не рекомендовано из-за риска получения физических травм.
- Бензодиазепины - Оба вещества усиливают атаксию и седацию, вызванные другим, и могут привести к неожиданной потере сознания при высоких дозах. Во время бессознательного состояния существует риск аспирации рвотных масс, если пользователь не находится в позиции восстановления.
- МАОИ - Ингибиторы МАО-B, кажется, увеличивают мощность кетамина. У ингибиторов МАО-A есть некоторые негативные отчеты, связанные с этой комбинацией, но информации о них не так много.
- Тразодон - При использовании в качестве снотворного и приеме близком к дозировке кетамина существует риск дыхательной депрессии при потреблении больших количеств любого из них.
- Грейпфрут - Грейпфрутовый сок значительно увеличивает оральное всасывание кетамина. Это может привести к тому, что концентрация кетамина в организме пользователя увеличится вдвое по сравнению с нормальным уровнем. Кетамин также может оказывать более длительное действие. Это, вероятно, относится к оральному, сублингвальному и внутриназальному применению.
Проверка реагентами
| Marquis | Mecke | Mandelin | Liebermann | Froehde | Gallic | Robadope |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Нет реакции | Нет реакции | Глубокий коричнево-оранжевый/красный | Светло-жёлтый | Нет реакции | Нет реакции | Нет реакции |
| Ehrlich | Hofmann | Simon’s | Zimmermann | Scott | Folin | |
| Нет реакции | Нет реакции | Оранжево-розово-жёлтый | Медленно розовый | Нет реакции | Нет реакции |
FAQ будет дополняться. Пишите свои вопросы в комментариях - ответим.
P.S: S-изомер Кетамина высокой чистоты можно купить у Kiss My Acid.
Останнє редагування:
